ANTAGONIS ANGIOTENSIN II DAN KOMBINASINYA

Antagonis angiotensin II adalah obat antihipertensi golongan baru.obat antagonis angiotensin II ini selektif menghambat angiotensin II, tidak seperti ACE inhibitor , obat ini tidak terhambat oleh metabolisme bradikinin atau sintesis rantai prostaglandin. Obat antagonis angiotensin II sangat mudah ditoleransi tubuh. Batuk kering jarang terjadi menggunakan obat ini dibandingkan dengan obat ACE inhibitor.

Pada penelitian obat antagonis angiotensin II efektifdan aman untuk pengobatan antihipertensi. Penggunaan obat antagonis angiotensin II ini digunakan pada gagal jantung kongestif dan penyakit ginjal masih dalam penelitian.

Proses terjadinya Hipertensi.

Angiotensin II adalah senyawa yang sangat potensial menyebabkan otot sepanjang saluran darah untuk berkontraksi dan menyebabkan penyempitan saluran darah. Saluran darah yang menyempit dapat meningkatkan tekanan dalam saluran tersebut dan dapat menyebabkan tekanan darah tinggi.

Angiotensin II dibuat dari angiotensin I di dalam darah oleh enzim pengubah angiotensin (ACE = angiotensin converting enzyme). Penghambat ACE mengobati dengan cara memperlambat/menghambat aktivitas dari enzim tersebut, sehingga akan menurunkan produksi dari angiotensin II.

Sebagai hasilnya, saluran darah menjadi lebar atau luas, dan teaknan darah berkurang. Tekanan darah yang lebih rendah membuat kerja jantung lebih mudah untuk memompa darah dan akan meningkatkan fungsi dari jantung yang lema. Selain itu juga membantu memperlambat proses kerusakan ginjal yang berkaitan dengan tekanan darah tinggi atau diabetes.

Sejak antagonis angiotensin II ditemukan beberapa tahun yang lalu, beberapa penelitian telah dilakukan untuk mengetahui kegunaannya pada pasien hipertensi dan potensinya pada penderita gagal jantung. Obat antagonis angiotensin II yang telah resmi beredar di Indonesia adalah losartan, valsartan, irbesartan, candesartan dan telmisartan. Obat antagonis angiotensin Ii lainnya sedang dalam penelitian yaitu eprosartan, tasosartan dan zolasartan.

Mekanisme dari antagonis angiotensin II seperti digambarkan pada gambar ini.

 

Mechanism of Action

Gambar 1. bagian dari sistem renin-angiotensin-aldosterone dan tempat obat antagonis angiotensin bekerja dan menginterupsi reseptor type 1 subtipe AT1 dari angiotensin II.

Antihipertensi dari obat antagonis angiotensin II tampak jelas setelah dua hingga empat minggu pemberian obat. Efek penurunan tekanan darah tertinggi dicapai dengan mengkombinasikan dengan diuretik dengan dosisi rendah seperti hidroklortiazid dan dengan meningkatkan dosis obat antagonis angiotensin II.

Losartan

Losartan merupakan anatagonis angiotensin II pertama yang diperkenalkan pada tahun 1995. Dibandingkan dengan obat asalnya, metabolit aktifnya mempunyai waktu paruh lebih lama dan efek antihipertensinya lebih baik pada pengukuran konsentrasi plasma.

Pada penelitian losartan menunjukkan ditoleransi dengan baik dan sama efektifnya dengan enalapril dan nifedipin untuk menurunkan tekanan darah. Penurunan tekanan darah rata-rata tercapai pada dosis 50 hingga 150 mg satu kali sehari adalah 5.5 hingga 10.5mm Hg untuk sistoloik dan 3.5 hingga 7.5 mm Hg pada diastolik.

Kombinasi dari losartan dan hidroklortiazid juga tersedia, kombinasi obat ini mengandung 12.5 mg hidroklrtiazid dan 50 mg losartan.

Valsartan

Pada penelitian menggunakan plasebo terkontrol menunjukkan bahwa valsartan sama aman dan efektifnya sebagai pengobatan antihipertensi. Dengan dosis valsartan 80 hingga 320 mg sekali sehari , penurunan rata-rata tekanan darah diastolik 6 hingga9 mm Hg, dan penurunan rata-rata tekanan darah sistolik 3 hingga 6 mm Hg.

Penelitian menunjukkan valsartan sama efektifnya denganenalapril, lisinopril dan amlodipin pada pengobatan hipertensi ringan hingga menengah. Sumber : www.aafp.org

Untuk pemilihan obat antagonis Angiotensin II dan kombinasinya yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter spesialis jantung.

Di apotik online medicastore anda dapat mencari obat antagonis Angiotensin II dan kombinasinya dengan merk yang berbeda dengan isi yang sama secara mudah dengan mengetikkan di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat antagonis Angiotensin II dan kombinasinya sesuai dengan kebutuhan anda.

Comment